La FDA ha aprobado enlicitide (Lipfendra) como el primer inhibidor oral de PCSK9 para reducir el colesterol.
Enlicitide está aprobado como un complemento a la dieta y el ejercicio para reducir el colesterol LDL en adultos con colesterol alto o hipercolesterolemia familiar heterocigota (HeFH).
Enlicitide viene en forma de tabletas de 20 mg que se toman por vía oral una vez al día, recomendándose tomarla después de un ayuno de 6 a 8 horas y evitar alimentos durante 30 minutos después de tomar la pastilla.
La aprobación del medicamento se basó en CORALreef Lipids y CORALreef HeFH, dos ensayos de fase III en los cuales enlicitide redujo el colesterol LDL en un 56% y 59%, respectivamente, en comparación con un placebo a la semana 24. CORALreef Lipids y CORALreef HeFH contaron con 3,207 participantes con hipercolesterolemia severa, el primero inscribiendo adultos con antecedentes o en alto riesgo de enfermedad cardiovascular aterosclerótica y el segundo solo a pacientes con HeFH.
Otro ensayo de fase III, CORALreef AddOn, también mostró la eficacia de enlicitide para reducir el colesterol en comparación con las terapias orales no estatinas ezetimiba (Zetia), ácido bempedoico (Nexletol) o su combinación (Nexlizet).
La aprobación de enlicitide marca la llegada de otro tratamiento no estatínico para el colesterol LDL alto, un importante factor de riesgo para la enfermedad cardiovascular aterosclerótica, la principal causa de muerte en todo el mundo.
«Aunque tenemos una serie de terapias para reducir lípidos que efectivamente disminuyen el colesterol LDL, la mayoría de los pacientes, incluso nuestros pacientes de mayor riesgo con enfermedad cardiovascular aterosclerótica, no alcanzan los objetivos de colesterol LDL,» dijo Ann Marie Navar, MD, PhD, del Centro Médico de la Universidad de Texas Southwestern en Dallas, durante una presentación de los resultados de CORALreef Lipids en la reunión de la Asociación Americana del Corazón del año pasado.
«Algunos de los agentes más poderosos que tenemos después de las estatinas son los inhibidores de PCSK9. Pero, desafortunadamente, los inhibidores de PCSK9 inyectables que están disponibles actualmente siguen siendo notablemente poco utilizados,» dijo Navar.
De hecho, los medicamentos PCKS9 existentes tienen la desventaja de ser basados en inyecciones, lo que limita su accesibilidad. Estos incluyen los anticuerpos monoclonales evolocumab (Repatha) y alirocumab (Praluent), la terapia de ARN pequeño interferente inclisiran (Leqvio), y la terapia basada en adnectina lerodalcibep (Lerochol).
Mientras tanto, las estatinas, que aún se consideran los medicamentos fundamentales para reducir el colesterol, se han vinculado con dolor y debilidad muscular. Controversialmente, las etiquetas de productos de estatinas también mencionan otros eventos adversos como alteraciones en las transaminasas hepáticas, otras anomalías en las pruebas de función hepática, alteraciones en la composición urinaria y edema.
La FDA señaló que no ocurrieron eventos de seguridad excesivos con enlicitide en CORALreef Lipids. En CORALreef HeFH, diarrea y mareos ocurrieron con más frecuencia con el inhibidor oral de PCSK9 que con placebo.
Disclaimer: La información presentada aquí es solo para fines informativos y no debe considerarse un consejo médico. Siempre consulte a un profesional de la salud antes de comenzar cualquier nuevo tratamiento o medicamento.
Fuente: https://www.medpagetoday.com/cardiology/generalcardiology/122217
- Actividades exclusivas para profesionales de la salud (advisory boards, cobertura de congresos, webinars)
- Guardá los artículos que te sirven para ver más tarde
- Recibí cada semana lo más relevante de tu especialidad
